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药物合成反应基础 版权信息
- ISBN：9787122148872
- 条形码：9787122148872 ; 978-7-122-14887-2
- 装帧：一般胶版纸
- 册数：暂无
- 重量：暂无
- 所属分类：>>
药物合成反应基础 本书特色
药物合成反应是制药工程专业的一门必修课，是本科课程体系中有机化学、药物化学和制药工艺学之间的衔接课程。河北科技大学“药物合成反应”课程2010年评为国家精品课程，本书是此课程配套教材。本书由河北科技大学牵头，天津大学、郑州大学、西北大学、武汉工程大学共同编写。 《药物合成反应基础(2010年国家精品课程药物合成反应配套教材)》(作者刘守信)的编者一直在教学**线讲授“药物合成反应”课程，在多年的课程讲授和反复学习的基础上，根据教育部教学质量工程建设对精品课的要求，总结了长期以来积累的体会和经验，考虑到制药工程专业的特点，以及与其前期有机化学基础知识的衔接，编写了本教材。
药物合成反应基础 内容简介
本书为“药物合成反应”国家精品课程配套教材。本书内容按照官能团的引入、官能团的转化、碳架的形成与转换以及药物合成方法学的顺序编写。重点阐述药物的基本反应、反应机理、影响反应的因素、反应选择性、药物合成或中间体合成实例，以及典型药物生产中相关反应的简析，大部分章节还专门编写了相关反应的新进展。全书十二章，包括:卤化反应、硝化反应、磺化反应、氧化反应、还原反应、烃基化反应、酰化反应、缩合反应、周环反应、重排反应、酶催化有机反应、药物合成路线设计概要等。本书为高等学校制药工程及相关专业的本科生教材，也可作为相关科研、生产人员的参考书。
药物合成反应基础 目录
**章卤化反应1**节自由基型卤化反应1一、饱和烃的自由基卤化反应1二、不饱和烃的自由基卤化反应2三、烯丙型、苄基型化合物的自由基卤化反应2第二节亲电卤化反应4一、芳香环上的亲电卤化反应4二、芳杂环上的亲电卤化反应10第三节亲电加成卤化反应11一、不饱和烃与卤素的亲电加成反应11二、不饱和烃与卤化氢或氢卤酸的亲电加成13三、不饱和烃的卤官能团化反应14四、硼氢化卤解反应17五、羰基化合物α?位卤化反应18第四节亲核卤化反应23一、饱和卤代烃的卤交换反应23二、羟基的置换卤化反应26三、醚及含氮基团的置换卤化反应35本章小结37第二章硝化反应38**节芳香烃的硝化38一、直接硝化38二、影响硝化反应的因素41三、间接硝化法44第二节脂肪烃的硝化45一、硝基取代反应45二、氧化反应45三、烯烃的硝化反应46第三节芳香烃的亚硝化46第四节活泼亚甲基上的亚硝化47第五节反应*新进展48一、微波技术在硝化反应中的应用48二、新型硝化试剂48三、金属催化的计量硝化反应48四、亚硝酸酯作为硝化试剂49本章小结49第三章磺化反应50**节芳香烃的直接磺化反应50一、三氧化硫为磺化试剂50二、硫酸为磺化试剂51三、以氯磺酸为磺化试剂53四、吡啶?三氧化硫为磺化试剂54五、其它磺化剂磺化法54第二节磺化反应的主要影响因素55一、芳烃结构的影响55二、磺化剂的影响55三、反应温度和时间55四、其它影响因素56第三节芳烃的间接磺化反应56一、芳香族硫化物的氯氧化反应56二、Sandermeyer磺酰化反应57三、SO3与金属有机试剂的反应57本章小结58第四章氧化反应59**节氧化剂概述59第二节催化氧化60一、液相催化氧化60二、气相催化氧化60第三节高价金属化合物为氧化剂的氧化反应62 一、四氧化锇为氧化剂62二、氧化银和碳酸银为氧化剂62三、四价铅为氧化剂63四、高价钌为氧化剂64五、锰化合物为氧化剂65六、高价铬化合物为氧化剂67第四节高价非金属化合物为氧化剂的反应70一、二氧化硒为氧化剂70二、硝酸为氧化剂72三、含卤氧化剂72第五节无机富氧化合物为氧化剂的氧化反应74一、臭氧为氧化剂74二、过氧化氢为氧化剂75三、硫酸过氧化物为氧化剂77第六节有机富氧化合物为氧化剂的氧化反应77一、有机过氧酸及酯为氧化剂77二、烷基过氧化物为氧化剂79三、Sharpless不对称环氧化反应80第七节 其它氧化剂的氧化反应81一、酮为氧化剂81二、二甲亚砜为氧化剂82三、醌类氧化剂85四、N?氧化物为氧化剂86五、N?卤代酰胺类为氧化剂86本章小结87第五章还原反应88**节催化氢化88一、催化氢化反应机理88二、催化氢化的催化剂89三、催化氢化反应的影响因素91第二节金属和低价金属盐还原93一、还原机理94二、金属还原94第三节金属氢化物还原98一、氢化铝锂还原98二、硼氢化钠（钾）还原100第四节非金属化合物为还原剂的还原反应101一、硼烷还原101二、联氨还原103第五节典型药物生产中相关反应的简析106一、扑热息痛生产过程中的还原反应106二、氢化可的松生产过程中的还原反应107三、维生素C生产过程中的还原反应107第六节相关反应新进展107一、不对称催化氢化108二、生物还原技术109三、电化学还原109四、有机合成新技术在还原反应中的应用109本章小结110第六章烃基化反应111**节O原子上的烃基化反应111一、卤代烃为烃基化剂112二、酯类为烃基化剂114三、环氧乙烷类为烃基化剂115第二节N原子上的烃基化反应116一、卤代烃为烃基化剂的反应116二、酯类为烃基化剂119三、三元环氧烷类为烃基化剂120四、 醛、酮为烃基化剂120第三节S原子上的烃基化反应121一、卤代烃为烃基化剂122二、其它烃基化剂122第四节C原子上的烃基化反应123一、芳烃的Friedel?Crafts烃基化反应123二、炔碳上的烃基化反应126三、活性亚甲基上的C?烃基化反应126四、羰基化合物α?位的烃基化反应129五、烯胺的C?烃基化反应129六、金属有机化合物为烃基化剂的反应131第五节典型药物生产中相关反应的简析133一、（１Ｒ，２Ｓ）?盐酸米那普仑的合成133二、 盐酸布替萘芬的合成134三、 来曲唑的合成134四、 酮咯酸的合成134五、盐酸托莫西汀的合成135第六节烃基化反应的新进展 135一、微波技术在烃基化反应中的应用135二、超声波技术在烃基化反应中的应用136三、超临界技术在烃基化反应中的应用136四、有机过渡金属催化剂在烃基化反应中的应用137本章小结138第七章酰化反应139**节O原子上的酰化反应139一、羧酸作为酰化试剂140二、羧酸酯作为酰化试剂143三、酸酐作为酰化试剂145四、酰卤作为酰化试剂146五、酰胺作为酰化试剂147六、烯酮作为酰化试剂147第二节N原子上的酰基化反应148一、羧酸作为酰化剂的酰化反应148二、羧酸酯作为酰化试剂149三、酸酐作为酰化试剂150四、酰氯作为酰化试剂150五、烯酮作为酰化试剂151第三节C原子酰基化151一、芳烃的C?酰化151二、烯烃的C?酰化157三、羰基化合物α?位的C?酰化158第四节官能团保护160一、醇、酚羟基的酯化保护161二、氨基的酰化保护163第五节典型药物生产中相关反应的简析166一、β?内酰胺类抗生素166二、抗肿瘤药物伏立诺他168三、抗心律失常药物胺碘酮169第六节相关反应新进展169一、微波辅助的酰化反应169二、超声波辅助的酰化反应171三、酶催化的酰化反应171本章小结172第八章缩合反应173**节Aldol缩合反应173一、反应机理173二、影响反应的主要因素174三、Aldol缩合的反应类型175四、不对称Aldol缩合178五、应用179第二节酯缩合反应180一、酯?酯缩合181二、酯?酮缩合183三、酯?腈缩合183第三节活泼亚甲基化合物参与的缩合反应184一、Michael反应184二、Robinson环化反应186三、Knoevenagel反应187四、Perkin反应189五、Darzens反应190第四节元素有机化合物参与的缩合反应191一、Wittig反应191二、Horner反应194三、Grignard反应195四、Reformatsky反应196第五节其它相关的重要人名反应198一、Mannich反应198二、Heck反应201三、Suzuki反应202第六节典型药物生产中相关反应的简析203一、盐酸巴氯芬的合成203二、天然产物白藜芦醇的合成204三、氟尿嘧啶的合成205四、尼莫地平等药物中间体的合成205五、甲瓦龙酸内酯的合成205本章小结206第九章周环反应207**节 周环反应基础207一、周环反应的特点207二、周环反应的理论208第二节电环化反应209一、含4n个π电子体系的电环化209二、含4n+2个π电子体系的电环化210第三节环加成反应211一、环加成反应的特点211二、［2+2］环加成反应211三、［4+2］环加成反应212第四节σ?迁移反应215一、Claisen重排反应215二、Cope重排反应216三、Fischer吲哚合成反应216四、［2,3］?Wittig重排217本章小结217第十章重排反应218**节亲电性重排反应218一、Favorskii重排218二、Stevens重排反应219三、Wittig重排反应220四、Fries重排反应221第二节亲核性重排222一、Wagneer?Meerwein重排反应222二、Pinacol重排反应224三、Benzilic acid重排反应227四、Beckmann重排反应228五、Baeyer?Villiger氧化重排反应230第三节自由基重排和碳烯、氮烯重排231一、Wolff重排反应232二、Arndt?Eistert重排反应232三、Curtius重排反应233四、Schmidt重排反应233五、Lossen重排反应234六、Hofmann重排反应234第四节相关反应新进展235本章小结236第十一章酶催化有机反应237**节酶催化反应概述237第二节酶催化逆合成分析238一、酶催化卤化238二、酶催化烃基化239三、酶催化酰化239四、酶催化氧化239五、酶催化还原240六、酶催化缩合240第三节酶催化官能团转化240一、酶催化卤化反应240二、酶催化烃基化241三、酶催化酰化241四、酶催化氧化243五、酶催化还原248第四节酶催化C—C键的形成251一、酶催化烃基化251二、酶催化羟醛缩合252三、安息香缩合反应256四、Claisen酯缩合反应257五、酶催化协同反应257第五节典型药物生产中相关的酶催化反应259一、半合成β?内酰胺类抗生素生产中的生物催化259二、辛伐他汀的生物催化合成261三、紫杉醇的半合成262本章小结264第十二章药物合成路线设计概要265**节基本概念和常用术语265第二节合成路线评价的原则和指导优势切断的规律267一、合成路线评价的原则268二、指导优势切断的规律270第三节含有一个和两个官能团化合物的逆合成分析271一、含有一个官能团的化合物的逆合成分析271二、含有两个官能团的化合物逆合成分析272第四节典型药物的逆合成分析278一、吲哚布酚278二、沙芬酰胺甲基磺酸盐279三、苯丁酸氮芥279四、维生素A280五、贝拉哌酮 281本章小结282缩略语简表283参 考 文 献286
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